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千金藤素的介紹及制備

文章來(lái)源:

本文詳細(xì)說(shuō)明了千金藤素的介紹及制備:

  千金藤素,別名鹽酸氯吉蘭、金藤素,是從千金藤類(lèi)植物根莖中或者頁(yè)中提取出來(lái)的雙芐基異喹啉類(lèi)生物堿,千金藤類(lèi)植物是防己科植物,主要有千金藤、地不容、金線(xiàn)吊烏龜,廣泛分布于農(nóng)村,是常見(jiàn)植物。

  千金藤素是常見(jiàn)中藥原料,具有抗炎、抗氧化作用,《本草拾遺》上就有用千金藤治療霍亂、咳嗽、癲癇等疾病的描述。據(jù)化源網(wǎng)資料,千金藤素化學(xué)式C37H38N2O6,相對(duì)分子量606.707,通常以黃色或淡黃色粉末狀存在,易氧化,不容易分解,通常密封和光密后低溫干燥存儲(chǔ)。易溶于部分有機(jī)溶劑,比如乙醚、丙酮,易溶于酸性水溶液,難溶于石油醚。

  2022年5月10號(hào),新冠疫情肆虐的日子,一個(gè)關(guān)于千金藤素的重大新聞出現(xiàn)了,中國(guó)科學(xué)家獲得了新冠治療新藥的發(fā)明專(zhuān)利權(quán),在專(zhuān)利權(quán)說(shuō)明書(shū)中,顯示10微摩爾/升的千金藤素抑制冠狀病毒復(fù)制的倍數(shù)為15393倍,顧名思義,千金藤素能夠以極高的性?xún)r(jià)比抑制新冠病毒的復(fù)制能力,假設(shè)原始病毒量是15393個(gè),那么在使用10微摩爾/升的千金藤素藥劑處理后,最后只會(huì)剩下一個(gè)病毒。美國(guó)學(xué)者在《科學(xué)》雜志上發(fā)表的論文也證實(shí)了此一數(shù)據(jù),且實(shí)驗(yàn)可重現(xiàn)。

  因此在傳統(tǒng)的治療肌肉和腎臟損傷,輔助治療乳腺癌,抑制HIV-1等用途之外,千金藤素有可能在抗擊新冠疫情中大法神威,很多基于千金藤素的研究應(yīng)該會(huì)掀起熱潮,因此,除了在化源商城等購(gòu)買(mǎi)各大品牌千金藤素試劑之外,科研工作者也可以自行提取制備,這里介紹一種千金藤素的制備方法:

  1. 取1公斤地不容根粉,用0.6升 5% 碳酸鈉溶液潤(rùn)濕后,放置2小時(shí),直到晾干,確保地不容根粉充分吸收堿液。

  2. 將晾干后的地不容根粉浸泡到1.5L苯中,放置三天,之后過(guò)濾獲取殘?jiān)帽皆倥?天,再次過(guò)濾后再用同量的苯浸泡一次,將三次過(guò)濾后的苯液合并歸攏。

  3. 用10%鹽酸萃取步驟二中的苯液,直至苯液中不再含有生物堿,需要注意的是過(guò)程中會(huì)有大量易乳化的白色粥樣物析出。

  4. 用飽和碳酸鈉溶液堿化步驟三中的酸液,

  5. 反復(fù)四次使用氯仿萃取堿化液,并合并歸攏萃取后的氯仿溶液

  6. 用無(wú)水硫酸鈉干燥氯仿溶液,采用蒸餾方式回收氯仿,同時(shí)制得大約17.5g的淡黃色泡沫狀生物堿。

  7. 將泡沫狀生物堿溶于35毫升丙酮中,放置2小時(shí),有白色針狀結(jié)晶析出,將結(jié)晶過(guò)濾后,用少量丙酮洗1次并干燥,制得1.8克輪環(huán)藤堿。

  8. 加入2.5毫升苯至取步驟七中的丙酮母液中,放置過(guò)夜,會(huì)有柱狀結(jié)晶析出,將結(jié)晶過(guò)濾后,同樣用丙酮洗一次并干燥,值得6.8克的千金藤素苯加成物。

  9. 將千金藤素苯加成物溶于氯仿,通過(guò)氧化鋁層析柱,氧化鋁用量大約20.4克(生物堿和氧化鋁的配比為1:3),濃縮后所得沉淀過(guò)濾和干燥后即可制得淡黃色泡沫狀粉末,也就是千金藤素。

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